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FIR 2022 - Pregunta 1

+65 votos
preguntado por anónimo Feb 1 en Química farmacéutica

¿Qué ventaja tiene el empleo de aciloximetilésteres en lugar de ésteres simples en el diseño de profármacos de ácidos carboxílicos?:

  1. Disminuye la velocidad de hidrólisis.
  2. Aumenta la estabilidad del profármaco.
  3. El grupo éster externo es más accesible al centro activo de las esterasas.
  4. Facilita la bioactivación selectiva en el lugar de acción.

Respuesta del ministerio: 3

comentado por pbv Feb 3
alguien tiene bibliografia valida??
comentado por Irenehh_26 Feb 3
Tenía entendido que en preparaciones retard de los beta lactámicos se utilizaban grupos aciloximetilesteres para disminuir la velocidad de hidrólisis, pero no encuentro bibliografía
comentado por elparedes Feb 3
Con respecto al comentario de irene esto podria ayudar

https://link.springer.com/article/10.1023/A:1016077200460

1 impugnación

+3 votos
respondido por pepi Feb 4

En la respuestas hay otra opción que se puede considerar cierta, puesto que en preparaciones retard de los beta lactámicos se utilizaban grupos aciloximetilesteres para disminuir la velocidad de hidrólisis, adjunto bibliografía al respecto: https://link.springer.com/article/10.1023/A:1016077200460

comentado por Irenehh_26 Feb 4
MUCHÍSIMAS GRACIAS!!!

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